Apiksaban, stężenie

Apiksaban (apixaban)  jest doustnym, silnym, odwracalnym i wysoce wybiórczym inhibitorem czynnika Xa. Nie wymaga antytrombiny III. Hamuje wolny oraz związany z zakrzepem czynnik Xa, zmniejsza aktywność protrombinazy. Nie wpływa na agregację płytek krwi, ale pośrednio hamuje agregację płytek wywołaną trombiną. Hamując czynnik Xa, zapobiega wytwarzaniu trombiny i powstawaniu zakrzepu. Stosowany jest w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u dorosłych po przebytym planowym zabiegu plastyki stawu biodrowego lub kolanowego oraz w profilaktce udaru mózgu i zatorowości ogólnoustrojowej u dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków z co najmniej jednym z następujących czynników ryzyka: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, objawowa niewydolność serca (II–IV klasa wg NYHA), wiek >= 75. rż., udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny w wywiadzie. Po podaniu doustnym apiksaban wchłania się szybko, maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 3–4 godzinach. Działanie na Xa wykazuje zależność liniową ze stężeniem apiksabanu w osoczu.  Nie ma konieczności rutynowej kontroli ekspozycji na lek podczas codziennego stosowania. W wyjątkowych sytuacjach, np. przy przedawkowaniu lub nagłej operacji można posłużyć się testem anty-Xa Rotachrom. Metabolizowany w wątrobie, wydalany głównie z kałem. Biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 12 godzin.