Digoksyna, ilościowo

Oznaczenie stężenia digoksyny w surowicy krwi żylnej. Digoksyna (nazwa międzynarodowa: digoxin; nazwa handlowa: Digoxin Teva, Digoxin WZF) jest glikozydem nasercowym, izolowanym z rośliny Digitalis lanata, stosowanym w niewydolności mięśnia sercowego, a także w migotaniu lub trzepotaniu przedsionków. Związek blokuje pompę sodowo-potasową  w komórkach mięśnia sercowego, co skutkuje poprawą kurczliwości serca (działanie ino- i batmotropowe dodatnie oraz chrono- i dromotropowe ujemne). Wchłanianie leku zależy od postaci. Digoksyna wiąże się z białkami osocza w 25%. Ulega koncentracji w mięśniu sercowym i w stanie ustabilizowanym może osiągać stężenie 5 – 30 razy większe niż w osoczu. W osoczu stężenie leku osiąga maksimum w 2 do 3 godzin po podaniu doustnym, a w tkance sercowej po 6 – 10 godzinach. Efekt farmakologiczny i toksyczny koreluje lepiej ze stężeniem tkankowym niż osoczowym. Dla uzyskania korelacji ze stężeniem tkankowym, próbkę krwi należy pobrać co najmniej 8 godzin po podaniu ostatniej dawki leku. Digoksyna jest wydalana w 50-70% z moczem, niezmieniona lub w postaci mono- lub dwu-sacharydu digoksygeniny). Mała ilość związku jest metabolizowana do dihydrodigoksyny i wydalana z moczem. Enzymem metabolizującym digoksynę jest CyP3A4. Przy diagnostyce zatrucia digoksyną należy uwzględniać stężenie jonów: sodowego, potasowego, magnezowego i wapniowego w surowicy, gdyż wahania ich poziomu w surowicy i tkankach mogą być przyczyną rozbieżności pomiędzy zmierzonym stężeniem leku i efektem farmakologicznym lub toksycznym. Hipokalemia, hipomagnezemia i hiperkalcemia są przyczyną zwiększenia wrażliwości mięśnia sercowego na digoksynę. Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, brak apetytu, pojawiają się przy stężeniu digoksyny w krwi przekraczającym 2 ng/ml. Monitorowanie stężenia leku w surowicy stosowane jest dla potwierdzenia prawidłowości dawkowania.  

Reakcje krzyżowe z digitoksyną.

Zwiększenie stężenia leku: przedawkowanie, równoległe stosowanie leków: werapamil, flekainid, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, antybiotyki (tetracykliny, erytromycyna), spironolakton, chinidyna, propafenon, amiodaron, itrakonazol, indometacyna, leki hamujące perystaltykę;

Zmniejszenie stężenia leku: nieprawidłowe stosowanie, leki hamujące wchłanianie digoksyny – zobojętniające sok żołądkowy, kaolin, neomycyna, cholestyramina, sulfasalazyna, węgiel aktywowany, pektyny, cytostatyki, metoklopramid, propantelina).