Klozapina, ilościowo

Klozapina należy do grupy pochodnych dibenzepiny, będących lekami przeciwpsychotycznymi o budowie trójpierścieniowej. Wykazuje silne działanie uspokajające, przeciwpsychotyczne i umiarkowane przeciwautystyczne, łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii. Z powodu ryzyka powikłań ze strony układu krwiotwórczego klozapina jest stosowana wyłącznie u chorych na psychozy schizofreniczne, którzy nie reagują na inne leki stosowane w schizofrenii bądź ich nie tolerują.  Klozapinę podaje się chorym z prawidłowym obrazem krwi i prawidłową liczbą białych krwinek. W trakcie leczenie konieczne jest systematyczne monitorowanie obrazu morfologicznego krwi. Ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami klozapina jest lekiem przeznaczonym głównie do monoterapii.
Klozapina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z udziałem izoenzymów cytochromu P450, wpływającemu na silny efekt pierwszego przejścia. Po podaniu doustnym procent leku osiągający krążenie systemowe waha się od 27% do 47%. Maksymalne stężenie w osoczu pojawia się po ok. 2 godzinach, stabilne ustala się po tygodniu regularnego podawania. Rekomendowane stężenie klozapiny w surowicy plasuje się w zakresie  350–600 ng/ml. Powyżej 600 ng/ml nasila się toksyczność leku. Łączne stosowanie klozapiny i leków hamujących izoenzymy z grupy cytochromu P450 powoduje wzrost stężenia klozapiny w surowicy, pociągający wzrost ryzyka działań niepożądanych lub nasilenie już istniejących działań niepożądanych. Induktory enzymatyczne mogą przyczynić się do spadku skuteczności klozapiny.