Propafenon, ilościowo

Oznaczenie stężenia propafenonu w surowicy krwi żylnej. Propafenon (nazwa międzynarodowa: propafenone hydrochloride; nazwy handlowe: Polfenon, Rytmonorm) jest lekiem antyarytmicznym (klasa IC), blokującym receptory alfa-adrenergiczne, posiadającym także niedużą aktywność w blokowaniu receptorów beta-adrenergicznych oraz kanałów wapniowych. Lek jest dobrze absorbowany z realtywnie małą biodostępnością. Metabolizm zachodzi z efektem pierwszego przejścia przy udziale enzymu CyP2D6, a czas półtrwania leku w organizmie wynosi 6 godzin. Metabolitem jest 5-hydroxypropafenon oraz N-depropylopropafenon, który wykazuje większą aktywność farmakologiczną i dłuższy czas półtrwania (11-24 godziny) od samego leku. Maksimum stężenia leku i jego metabolitu w osoczu występuje po 1 – 4 godzinach od podania doustnego. Po zastosowaniu kolejnych dawek leku, stężenie w surowicy oraz biodostępność rosną nieproporcjonalnie ze względu na uzyskanie stanu nasycenia. Działanie toksyczne propafenonu występuje przy stężeniu w surowicy przekraczającym 2ug/ml i objawia się zaburzeniami pracy przewodu pokarmowego, jak: zaparcie, nudności, wymioty, gorzki smak w ustach; ośrodkowego układu nerwowego, jak: zaburzenia widzenia, parestezje, drgawki; reakcjami skórnymi i zaburzeniami pracy serca, jak m.in.: zaburzenie przewodnictwa, hipotensja, bradykardia. Monitorowanie stężenia leku w surowicy stosowane jest dla potwierdzenia prawidłowości dawkowania, zwłaszcza dla uniknięcia przedawkowania.  

Wzrost stężenia leku: przedawkowanie, równoległe zażywanie innych leków, jak, m.in: ketokonazol, cymetydyna, chinidyna;

Spadek stężenia leku: nieprawidłowe dawkowanie, równoległe zażywanie innych leków, jak, m.in: ryfampicyna, fenobarbital.