Amiodaron, ilościowo

Amiodaron (nazwa międzynarodowa: amiodarone; nazwy preparatów handlowych: Amiokordin, Cordarone, Opacorden) jest lekiem  przeciwarytmiczny (klasa III wg podziału Vaughana Williamsa). Działanie amiodaronu polega głównie na hamowaniu kanałów potasowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się wolno i osiąga maksymalne stężenie w krwi po 3 – 7 godzinach. Wiąże się z białkami osocza w 96%. Po rozpoczęciu doustnej terapii działanie przeciwarytmiczne może ujawnić się z opóźnieniem 1 do 3 tygodni. W związku z kumulacją w tkankach, maksymalny efekt  może wystąpić w 1 do 5 miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Amiodaron metabolizowany jest przez układ enzymatyczny CyP3A4. Głównym metabolitem jest N-dietyloamiodaron. Okres półtrwania leku, po pojedynczej dawce doustnej, wynosi średnio 58 dni, przy długotrwałym stosowaniu średnio 53 dni, a dla metabolitu,  odpowiednio: 36 i 59 dni. Amiodaron wydzielany jest z żółcią i podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu. Do objawów przedawkowania należą: bradykardia zatokowa, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, napady częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes, niewydolność serca, uszkodzenie wątroby. Badanie polega na oznaczeniu leku w surowicy krwi żylnej. Test wykonuje się w celu ustalenia i kontroli dawki leku. 

Wzrost stężenia leku: przedawkowanie, równoległe stosowanie leków, jak m.in: cymetydyna, indynawir, amprenawir; sok grejpfrutowy;

Obniżenie stężenia leku: błędne stosowanie, równoległe stosowanie leków, jak m.in.: ryfampicyna, karbamazepina, erytromycyna, fenytoina i inne indukujące enzym CyP3A4, ziele dziurawca (Hypericum perforatum).

Wzrost stężenia leku: przedawkowanie, równoległe stosowanie leków, jak m.in: cymetydyna, indynawir, amprenawir; sok grejpfrutowy;

Obniżenie stężenia leku: błędne stosowanie, równoległe stosowanie leków, jak m.in.: ryfampicyna, karbamazepina, erytromycyna, fenytoina i inne indukujące enzym CyP3A4, ziele dziurawca (Hypericum perforatum).