Teofilina, ilościowo

Oznaczenie stężenia teofiliny w surowicy krwi żylnej. Teofilina (nazwa międzynarodowa: theophylline; nazwy preparatów handlowych: Afonilum SR, Euphyllin CR, Euphyllin long, Theophyllinum, Theoplus, Theospirex, Theovent, Baladex), jest lekiem rozszerzającym mięśnie gładkie dróg oddechowych, stosowanym w leczeniu stanów przebiegających ze zwężeniem dróg oddechowych, jak m.in.: astma, POChP, stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym. Właściwości lecznicze związku opierają się na blokowaniu receptorów dla adenozyny komórek mięśni gładkich. Teofilina jest łatwo wchłaniana z przewodu pokarmowego (90-100%), odbytnicy oraz po podaniu parenteralnym. W przypadku formy doustnej czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w krwi wynosi od 1 do 3 godzin przy podaniu na czczo i 3 do 5 godzin wraz z pożywieniem. W przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu czas wydłuża się do 5 - 6 godzin. W krwi teofilina wiązana jest w około 50% z białkami osocza. Teofilina metabolizowana jest przez enzym CyP1A2 w komórkach wątroby. Wysoka aktywność CyP1A2 stwierdzana jest u dzieci i dorosłych palących, a czas półtrwania teofiliny w tych grupach wynosi 3 do 4 godzin, natomiast u zdrowych niepalących dorosłych wynosi 9 godzin. Czas półtrwania teofiliny u noworodków i dorosłych z zastoinową niewydolnością serca przedłuża się do 20-30 godzin i zależy od funkcji wątroby. Stężenie teofiliny w krwi koreluje ze skutecznością zapobiegania atakom astmy i  jest wprost proporcjonalne do stopnia rozluźnienia mięśni gładkich oskrzeli. Po przekroczenie przez teofilinę  w surowicy stężenia 20 ug/ml, kolejne dawki powodują nieproporcjonalny wzrost stężenia leku i pojawienie się objawów toksycznych. Do objawów zatrucia teofiliną należą: nudności, wymioty, ból głowy, biegunka, bezsenność, drażliwość. Przy stężeniu w krwi przekraczającym 30 ug/ml może pojawić się arytmia serca oraz drgawki, związane ze złym rokowaniem i wysoką śmiertelnością. Badanie polega na oznaczaniu stężenia teofiliny w surowicy krwi żylnej w diagnostyce zatrucia lub w monitorowaniu terapii.

Zwiększenie stężenia leku: przedawkowanie, równoległe stosowanie leków: antybiotyki makrolidowe, doustne środki antykoncepcyjne, fluwoksamina, sympatykolityki, cymetydyna, enoksacyna, cyprofloksacyna;

Obniżenie stężenia leku: błędne stosowanie, równoległe stosowanie leków: barbiturany, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina.

Zwiększenie stężenia leku: przedawkowanie, równoległe stosowanie leków: antybiotyki makrolidowe, doustne środki antykoncepcyjne, fluwoksamina, sympatykolityki, cymetydyna, enoksacyna, cyprofloksacyna;

Obniżenie stężenia leku: błędne stosowanie, równoległe stosowanie leków: barbiturany, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina.