Czym są barbiturany i czemu należy na nie uważać?

Barbiturany to grupa środków znana przede wszystkim z działania nasennego, przeciwpadaczkowego i znieczulającego. Przeczytaj, dlaczego powinno się uważać z ich stosowaniem i kto nie powinien przyjmować barbituranów.

Co to są barbiturany?

Barbiturany, zwane również barbituratami, to potoczna nazwa stosowana dla określenia pochodnych kwasu barbiturowego. To organiczny związek chemiczny, który został odkryty w 1863 r. przez niemieckiego chemika Adolfa von Baeyera. Barbiturany były szeroko stosowane w latach sześćdziesiątych i siedemdziesiątych XX wieku. Najpopularniejsze związki należące do barbituranów to fenobarbital, barbital i cyklobarbital. Obecnie są wykorzystywane rzadko z uwagi na ich potencjał uzależniający i ryzyko niepożądanych działań.

Ze względu na czas działania barbiturany podzielone zostały na działające:

• długo (8–12 godzin) – np. metylofenobarbital, barbital, fenobarbital;
• umiarkowanie długo (2–8 godzin) – np. cyklobarbital, allobarbital;
• krótko (1–4 godziny) – np. pentobarbital;
• bardzo krótko (5–30 minut) – np. pochodne kwasu tiobarbiturowego.

Przeczytaj także: Jak naturalnie radzić sobie z niedoborem witaminy D? Co to ma wspólnego z barbituranami?

Jak działają barbiturany?

Barbiturany działają poprzez wpływ na kompleks receptora GABA (kwasu gamma-aminomasłowego). To neuroprzekaźnik, który odpowiada za zmniejszenie pobudliwości komórek nerwowych w mózgu. Barbiturany podłączają się do błonowego receptora GABA. W konsekwencji otwierają się kanały chlorkowe w błonie komórek nerwowych. Dzięki temu, że kanał jonowy jest dłużej otwarty, zwiększa się napływ jonów i hiperpolaryzacja błony. W efekcie impulsy z trudem docierają do komórek nerwowych. Dodatkowo barbiturany wpływają na przewodnictwo wapniowe i sodowe. Nasilają wydzielanie hormonu antydiuretycznego (wazopresyny). Barbiturany zmniejszają wchłanianie glukozy. Wykazują silne działanie przeciwdrgawkowe i nasenne.

Zastosowanie barbituranów

Historycznie barbiturany wykorzystywane były w leczeniu epilepsji, lęku, bezsenności oraz jako środki znieczulające. Obecnie ich zastosowanie jest ograniczone. Wykorzystywane są głównie w anestezjologii w czasie wprowadzenia do znieczulenia, w skrajnych przypadkach bezsenności, bezpośrednio po podaniu leków przeciwbólowych u osób z bardzo dużym nasileniem bólu. Z uwagi na działanie przeciwdrgawkowe znalazły także zastosowanie w chorobach przebiegających z występowaniem drgawek. Zdarza się, że są stosowane u osób z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Wykorzystuje się je też w leczeniu migrenowych bólów głowy. Związki te poprawiają wykorzystanie tlenu przez tkankę mózgową zwłaszcza po urazach, operacjach, kryzysie organizmu po nagłym zatrzymaniu krążenia.

Przeciwwskazania do stosowania barbituranów

Mimo wielu korzyści barbituranów nie mogą przyjmować wszyscy. Głównymi przeciwwskazaniami są:

• choroba wieńcowa,
• zatrucie alkoholem lub lekami uspokajającymi,
• miastenia,
• stan astmatyczny,
• ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby,
• ciężkie zaburzenia oddychania lub niewydolność oddechowa, bezdech senny,
• uzależnienie od leków,
• wstrząs,
• ostra porfiria wątrobowa,
• ciąża i karmienie piersią.

Barbiturany wchodzą w niepożądane interakcje z licznymi lekami, dlatego przed rozpoczęciem ich stosowania należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych środkach, aby wykluczyć ewentualne działania niepożądane.

Skutki uboczne stosowania barbituranów

Niestety przewlekłe przyjmowanie barbituranów lub stosowanie ich w niewłaściwych dawkach wiąże się z niebezpiecznymi konsekwencjami. Długotrwałe używanie barbituranów może doprowadzić do zaburzeń neurologicznych, nawet do zespołu otępiennego. Związki te mają depresyjny wpływ na pracę układu oddechowego, co sprzyja częstym infekcjom. Wykazują też działanie odurzające i mogą kumulować się w organizmie. Wiążą się z ryzykiem szybkiego wytworzenia tolerancji (spożywanie coraz to większych dawek w celu uzyskania podobnego efektu), co sprzyja rozwojowi uzależnienia fizycznego i psychicznego. Leczenie tej przypadłości wiąże się z ciężkim zespołem odstawiennym. Jego objawami są m.in. bezsenność, uczucie niepokoju, majaczenie, niekiedy urojenia i halucynacje, drżenia mięśniowe, które mogą przybrać postać ataków padaczkowych.

Przeczytaj na temat badania barbituranów w moczu i możliwości oznaczenia barbituranów w surowicy.

Pojawienie się na początku lat sześćdziesiątych XX wieku na rynku farmaceutycznym benzodiazepin, które mają zbliżone właściwości do barbituranów, doprowadziło do stopniowego ograniczenia wykorzystania tych drugich. Pokreśla się, że  bardzo istotne jest, aby lekarz przepisujący barbiturany dogłębnie znał ich działanie, wskazania dla stosowania, zasady leczenia oraz efekty niepożądane i potrafił postępować z osobami uzależnionymi.

Zatrucie barbituranami

Przedawkowanie barbituranów oraz przyjęcie ich z innymi lekami bądź alkoholem sprawia, że stają się toksyczne dla organizmu. Zastosowanie za dużej dawki barbituranów prowadzi do zatrucia, któremu mogą towarzyszyć następujące objawy:

• pobudzenie przechodzące w senność,
• drażliwość, przyćmienie świadomości, lęki, oszołomienie,
• pogorszenie zdolności dokonywania oceny,
• upośledzenie myślenia, problemy z pamięcią,
• powolna, niewyraźna mowa,
• utrata koordynacji ruchów, zawroty,
• spłycenie oddechu, zaburzenia wymiany gazowej,
• zaburzenia krążenia,
• tachykardia (zwiększona liczba uderzeń serca na minutę), bradykardia (zmniejszona liczba uderzeń na minutę),
• hipotermia (obniżenie temperatury ciała poniżej 35°C),
• osłabienie odruchów głębokich,
• niewydolność nerek, osłabienie perystaltyki jelit,
• zwężenie, a później poszerzenie źrenic, które nie reagują na światło.

W skrajnych przypadkach zatrucie barbituranami grozi zgonem.

A: dr n. o zdr. Olga Dąbska

Weryfikacja merytoryczna: lek. Agnieszka Żędzian

Bibliografia

1. R. Hassa, J. Mrzigod, J. Nowakowski, Podręczny słownik chemiczny, Videograf II, Katowice 2004.
2. B. Grotthus, J. Radzik, J. Leszek, Uzależnienie od benzodiazepin, „Psychiatria” 2004, t. 1, nr 1, s. 23–29.
3. K. Krzyżanowski, Zatrucia barbituranami, „Higher School’s Pulse” 2016, t. 10, nr 2, s. 3–8.
4. Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Farmakopea Polska X, Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Warszawa 2014.