Monitorowanie stężenia leków we krwi jest istotne klinicznie w przypadku stosowania określonych substancji leczniczych o tzw. wąskim przedziale terapeutycznym. Terapia z wykorzystaniem tych leków wymaga utrzymywania we krwi pacjenta ściśle określonych, stałych ich poziomów, aby leczenie było skuteczne i jednocześnie nie stanowiło zagrożenia dla zdrowia w wyniku toksyczności związanej ze zbyt wysokimi poziomami tych substancji we krwi. Tego rodzaju testy diagnostyczne należy wykonywać regularnie podczas stosowania terapii, ściśle przestrzegając zaleceń lekarza prowadzącego leczenie. Możliwe jest także przeprowadzenie tych badań w sytuacji, gdy u pacjenta występują nasilone objawy uboczne, które mogą wynikać z przedawkowania leków. Dodatkowo lekarz prowadzący może zadecydować o zleceniu badania w sytuacji, gdy lek nie wykazuje oczekiwanego działania terapeutycznego, a objawy choroby podstawowej nadal występują ze znacznym nasileniem.

Badania stężeń leków we krwi najczęściej wykonywane jest podczas stosowania określonych leków psychiatrycznych, takich jak m.in. lit, karbamazepina lub lamotrygina. Substancje te wykorzystywane są jako stabilizatory nastroju w przypadku chorób przebiegających ze znaczną labilnością emocjonalną, jak np. choroba afektywna dwubiegunowa. Przedawkowanie tego typu leków może prowadzić do rozwoju zaburzeń neurologicznych objawiających się m.in. nudnościami, nadmierną sennością, zawrotami głowy oraz zaburzeniami świadomości.

Inną grupą leków, która także może wymagać monitorowania ich stężeń we krwi są leki kardiologiczne, jak np. digoksyna lub propafenon. Digoksyna używana jest w przebiegu niewydolności mięśnia sercowego lub określonych zaburzeń pracy przedsionków serca w celu zwiększenia siły skurczu oraz zwolnienia akcji serca. Zbyt wysokie poziomy leku we krwi mogą objawiać się m.in. rozwojem nudności, wymiotów, bólów głowy oraz problemami ze snem. Przedawkowanie tego leku może także prowadzić do wystąpienia niebezpiecznych zaburzeń pracy mięśnia sercowego, które w skrajnych przypadkach mogą skutkować rozwojem nagłego zatrzymania krążenia.

W celu rozpoznania pierwszych objawów świadczących o możliwym przedawkowaniu leków należy każdorazowo zapoznać się z ulotką dołączoną do preparatu, a także niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w przypadku rozwoju niepokojących dolegliwości związanych z niedawnym rozpoczęciem terapii z wykorzystaniem niestosowanej wcześniej substancji leczniczej.